L'étude phytochimique d'un extrait alcaloïde de racines d'Holarrhena pubescens a conduit à l'isolement et à l'identification d'un nouvel alcaloïde de type prégnène, la mokluangine D (1), ainsi que de neuf alcaloïdes stéroïdiens connus (2–10). La structure du nouveau métabolite a été déterminée sur la base d'analyses spectroscopiques, y compris la spectroscopie RMN 1D et 2D et la spectrométrie de masse. Les composés 3 et 4 ont montré une activité antipaludique puissante contre la coloration K1 de Plasmodium falciparum avec des valeurs IC50 de 1,2 et 2,0 μM, respectivement, et ont montré une faible activité cytotoxique contre la lignée cellulaire NCI-H187 avec des valeurs IC50 de 27,7 et 30,6 μM, respectivement. Les groupes substituants en C-3 et le groupe carbonyle en C-18 sont importants pour l'activité contre la coloration K1 de P. falciparum.

La investigación fitoquímica de un extracto alcaloidal de raíces de Holarrhena pubescens condujo al aislamiento e identificación de un nuevo alcaloide de tipo pregneno, la mokluangina D (1), junto con nueve alcaloides esteroideos conocidos (2–10). La estructura del nuevo metabolito se determinó sobre la base de análisis espectroscópicos que incluyen espectroscopía de RMN 1D y 2D y espectrometría de masas. Los compuestos 3 y 4 mostraron una potente actividad antipalúdica contra la tinción K1 de Plasmodium falciparum con valores de IC50 de 1.2 y 2.0 μM, respectivamente, y mostraron una débil actividad citotóxica contra la línea celular NCI-H187 con valores de IC50 de 27.7 y 30.6 μM, respectivamente. Los grupos sustituyentes en C-3 y el grupo carbonilo en C-18 son importantes para la actividad contra la tinción de P. falciparum K1.

The phytochemical investigation of an alkaloidal extract of Holarrhena pubescens roots led to the isolation and identification of a new pregnene-type alkaloid, mokluangin D (1), together with nine known steroidal alkaloids (2–10). The structure of the new metabolite was determined on the basis of spectroscopic analyses including 1D- and 2D-NMR spectroscopy and mass spectrometry. Compounds 3 and 4 showed potent antimalarial activity against Plasmodium falciparum K1 stain with IC50 values of 1.2 and 2.0 μM, respectively, and showed weak cytotoxic activity against the NCI-H187 cell line with IC50 values of 27.7 and 30.6 μM, respectively. The substituent groups at C-3 and the carbonyl group at C-18 are important for the activity against the P. falciparum K1 stain.

أدى الفحص الكيميائي النباتي لمستخلص قلوي من جذور Holarrhena pubescens إلى عزل وتحديد قلويد جديد من نوع الحمل، mokluangin D (1)، جنبًا إلى جنب مع تسعة قلويدات ستيرويدية معروفة (2–10). تم تحديد بنية المستقلب الجديد على أساس التحليلات الطيفية بما في ذلك التحليل الطيفي 1D و 2D - NMR وقياس الطيف الكتلي. أظهرت المركبتان 3 و 4 نشاطًا قويًا مضادًا للملاريا ضد صبغة المتصورة المنجلية K1 بقيم IC50 تبلغ 1.2 و 2.0 ميكرومتر على التوالي، وأظهرت نشاطًا سامًا للخلايا ضعيفًا ضد خط الخلية NCI - H187 بقيم IC50 تبلغ 27.7 و 30.6 ميكرومتر على التوالي. المجموعات البديلة في C -3 ومجموعة الكربونيل في C -18 مهمة للنشاط ضد صبغة P. falciparum K1.